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格列齊特緩釋片

格列齊特緩釋片

格列齊特緩釋片,当单用饮食疗法,运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2 型)。
药品名称格列齊特緩釋片药品类型工伤医保乙类双跨汉语拼音Ge Lie Qi Te Huan Shi Pian用途分类降糖药

目錄

  1. 1 成份
  2. 2 性狀
  3. 3 適應症
  4. 4 規格
  5. 5 用法用量
  1. 6 不良反應
  2. 7 禁忌
  3. 8 注意事項
  4. 9 孕婦及哺乳期婦女用藥
  1. 10 兒童用藥
  2. 11 老年用藥
  3. 12 藥物相互作用
  4. 13 藥物過量
  5. 14 藥理毒理
  1. 15 藥代動力學
  2. 16 貯藏
  3. 17 包裝
  4. 18 有效期
  5. 19 執行標准

格列齊特緩釋片成份

化學名稱:1-(3-氮雜雙環[3.3.0]辛-3-基)-3-對甲苯磺酰脲
化學結構式:

分子式:C15H21N3O3S
分子量:323.4

格列齊特緩釋片性狀

本品为白色椭圆形片。两面有刻印,一面印有"DIA 30",另一面印有“
”。

格列齊特緩釋片適應症

当单用饮食疗法,运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2 型)。

格列齊特緩釋片規格

30mg

格列齊特緩釋片用法用量

口服,仅用于成年人。每日1次,剂量为1至4片,30至120mg。 建议于早餐时服用。
如某日忘記服用藥物,第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣,應根據患者的代謝反應(血糖,HbAlc)來調整劑量。
* 首次剂量
首次建議劑量爲每日30mg。
— 如血糖水平令人满意,可采用此剂量用作维持治疗;
— 如血糖水平不佳,剂量可逐次增至每日60,90或120mg,每次增量间隔至少1个月,治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况,可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。
* 用格列齊特緩釋片代替格列齐特80 mg:
格列齐特80 mg一片相当于格列齊特緩釋片一片。替代时,必须提供血糖监测。
* 用格列齊特緩釋片代替其它口服降血糖药物:
格列齊特緩釋片可代替其它口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下,必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。
一般换用格列齊特緩釋片时无需过渡期,开始以剂量为30 mg较好。然后如前述按患者的血糖情况进行调整。
如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齊特緩釋片,为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险,需有几天的治疗窗口期进行调整。
在换用本药物时,建议遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治疗所采用的步骤,即首次治疗剂量每日30 mg,然后根据代谢情况逐次增量。
* 与其他口服治疗糖尿病药联合应用:
格列齊特緩釋片可与双胍类,a葡萄苷酶抑制剂或胰岛素合用。
格列齊特緩釋片不能充分控制的患者,在严密的医疗监测下,可合并胰岛素治疗。
* 对轻度或中度肾功能不全患者:
治療方案與腎功能正常的患者相同,但需小心監測。
這些資料已被臨床實驗所證實。
* 对低血糖症的高危患者:
— 营养不足或营养不良状态;
— 严重或代偿较差的内分泌疾病(垂体前叶功能不足,甲状腺机能减退,肾上腺功能不足);
— 长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停;
— 严重血管性疾病(严重冠心病,颈动脉严重受损,弥漫性血管病变),建议以30mg/天的最小剂量开始治疗。
或遵醫囑。

格列齊特緩釋片不良反應

低血糖:如同其它磺脲类药物, 尤其在进餐间隔时间不规则, 或少吃了一餐或数餐的情况下,用格列齊特緩釋片治疗可能导致低血糖发生。
低血糖可有如下症状:头痛, 极度饥饿, 恶心, 呕吐, 倦怠, 倦睡,睡眠障碍,激动,攻击性行为,集中力和注意力下降,反应迟缓, 抑郁,精神错乱, 视觉及语言障碍, 失语, 震颤, 不全性麻痹, 感觉障碍,头晕,乏力感,自我控制丧失,谵妄,惊厥,呼吸表浅,心动徐缓,倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。
另外,觀察到腎上腺素能反調節症狀:出汗,皮膚潮濕,焦慮,心動過速,高血壓,心悸、心絞痛及心律失常。
這些症狀通常在攝入碳水化合物(糖)後消失。然而,人造糖類替代品無效。
對于長期嚴重低血糖病例,即使因吸收了糖而暫時得到控制,仍然可能需要立即藥物治療,甚至需要住院治療。
胃腸道功能障礙:例如腹痛,惡心,嘔吐,消化不良,腹瀉,便秘都有過較少報導,但如在早餐時服用格列齊特,這些症狀可以避免或使風險降低到最低。
罕见的不良反應:
—皮膚和皮下反應:皮疹,瘙癢,荨麻疹,紅斑,斑丘疹,起泡。其他磺脲類藥物,極少數病例有過敏性結節性脈管炎。
—血液疾病:極罕見,包括貧血,白細胞減少,血小板減少,粒細胞減少等。這些異常通常是可逆的,治療停止時消失。其他磺脲類藥物,少數病例可見紅細胞減少,粒細胞缺乏,貧血及各類血細胞減少等。
—肝-膽障礙:肝酶水平增高(ALT,AST,堿性磷酸酶),肝炎(罕見),如有膽汁郁積性黃疸出現,中止治療。其他磺脲類藥物,少數病例罕見肝酶水平增高,肝功能不全(膽汁郁積和黃疸),甚至出現肝炎,中斷治療後,症狀消退。僅有少數病例出現危及生命的肝功能衰竭。通常這些症狀于中斷治療後一般都會消失。
—視力障礙:暫時性視力障礙,可能因爲開始治療時的血糖水平變化。

格列齊特緩釋片禁忌

- 已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏;
- 1 型糖尿病;
- 糖尿病昏迷前期,糖尿病酮症酸中毒;
- 严重肾或肝功能不全:对这些病例建议应用胰岛素;
- 应用咪康唑治疗者(参见[藥物相互作用]);
- 哺乳期(参见[孕婦及哺乳期婦女用藥])。

格列齊特緩釋片注意事項

低血糖:此藥物治療應建議用于有可能定時進餐(包括早餐)的患者,因爲延遲進餐,食物不足或低碳水化合物,可使低血糖危險增加,所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發生于食用低熱量食物,相當大量或長時間運動後,飲酒後或合並應用其他降糖藥物之患者。
低血糖可发生于应用磺脲类药物后(参见[不良反應])。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院,并且葡萄糖滴注持续数天。
爲了減少低血糖發作的危險,必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。
下列因素將促進低血糖的發生:
- 患者拒绝合作或无能力合作(特别是老年人);
- 营养不良,不按时进餐,忘记进餐,禁食或改变食物;
- 运动和摄取碳水化合物二者间不平衡;
- 肾功能不全;
- 严重肝功能不全;
- 格列齊特緩釋片服用过量;
- 某些内分泌疾病:甲状腺功能低减;垂体和肾上腺功能不全;
- 与某些其他的药物合并应用(参见[藥物相互作用])。
腎與肝功能不全:肝功能不全或严重肾功能不全患者,格列齐特之藥代動力學和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长,应进行适当的处理。
需向患者說明的資料:應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性,包括症狀、治療以及引起低血糖的原因。並告訴患者遵守飲食治療,按時運動及監測血糖水平的重要性。
血糖不平衡:患者有下列任何情况, 口服治疗糖尿病药物,可使血糖浓度受到影响:发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药,包括格列齐特,长期应用时,药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展,或者是由于对治疗的反应减低,这种现象称为继发性失效,应与原发性失效区分,后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。
實驗室檢查:糖基化血紅蛋白水平(或空腹血糖水平)是評估降糖療效較好的指標。自我監測血糖是非常有效的。
對駕駛及操作機器的影響:在駕駛和/或操作機器時患者應警惕低血糖症狀,特別是在開始治療時。

格列齊特緩釋片孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠 缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料,其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中,格列齊特非致畸。爲了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險,在懷孕前必須控制糖尿病。
妊娠期間口服降糖藥不適用,因此采用胰島素作爲糖尿病的繼續治療。建議從計劃要懷孕的時候或發現懷孕的時候,將口服降糖藥物改爲用胰島素治療。
哺乳 缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性,哺乳期婦女禁止使用格列齊特。

格列齊特緩釋片兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未确定。

格列齊特緩釋片老年用藥

对65 岁以上患者,格列齊特緩釋片的服法按65 岁以下患者相同治疗方案,或遵醫囑。

格列齊特緩釋片藥物相互作用

1. 以下药品可能会增加低血糖的危险。
禁止聯合應用:
-雙氯苯咪唑(全身途徑,口服凝膠):增加降糖作用並可能會出現低血糖症狀,甚至昏迷。
不推薦聯合應用:
保泰松(全身途徑):增加磺脲類藥物的降糖效應(取代它們與血漿蛋白的結合和/或減少它們的排出)。
最好使用一種不同的消炎藥劑,否則,需警告患者並強調自我監測的重要性:在與消炎藥劑一同使用時,有必要在消炎藥治療期間和治療後調整藥物劑量。
-酒精:增加低血糖反應(通過抑制代償性反應),同時具有低血糖昏迷發作的潛在的危險。避免酒精或含有酒精的藥物。
聯合應用需謹慎:
降血糖效應可能增強,低血糖可能發生在與以下藥物合用時的一些情況下:其它降血糖藥物(胰島素,阿卡波糖,雙胍類),β-受體阻滯劑,氟康唑,血管緊張素轉換酶抑制劑(卡托普利,伊那普利),H2-受體拮抗劑,MAOIs,磺胺類,非甾體抗炎藥。
2.以下藥品可能引起血糖水平提高
建議不要聯合應用
-达那唑: 致糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物,需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止丹那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。
聯合用藥需謹慎
-氯丙嗪(抗精神病药): 使用大剂量氯丙嗪治疗(每日氯丙嗪剂量>100 mg)会增加血糖水平(降低胰岛素的释放)。需要告知患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用抗精神病药治疗时和停药后需调整糖尿病治疗药物剂量。
-糖皮质激素(全身途径和局部途径:关节内部、皮肤和直肠制剂)和替可克肽(促皮质类激素): 有可能的酮症而使血糖水平升高(由肾上腺皮质激素引起的对碳水化合物耐受性降低)。需要告之患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用肾上腺皮质激素治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。
- 羟苄羟麻黄碱, 舒喘宁, 三丁喘宁: (静注) 由于β-2激动剂作用,提高血糖水平。需要强调自我监测血糖的重要性。必要时改用胰岛素。
3.合並用藥應考慮的其它問題
- 抗凝剂(华法林) 一般应用中,磺脲类可能导致潜在的抗凝性。可能必须考虑调整抗凝剂的剂量。

格列齊特緩釋片藥物過量

磺脲类藥物過量可产生低血糖。
中度低血糖症狀,無意識喪失或神經系統體症者,必須以攝取碳水化合物,調整劑量和/或改變飲食來完全糾正之。醫師應繼續嚴密監護直至患者已脫離危險。
嚴重的低血糖反應出現昏迷,驚厥,或可能出現其它的神經功能障礙,應作爲內科急診處理,患者需立即入院治療。
如诊断或怀疑低血糖昏迷,应给患者快速静脉注射50ml 高浓度(20 至30%)葡萄糖溶液,随后持续滴注浓度相对较低的葡萄糖溶液(10%),注入速度以维持血糖浓度在1g/L 以上为准。
醫師應密切監護患者,根據患者情況決定是否需要加強監護。
由于格列齊特與蛋白質結合牢固,透析對這些患者無用。

格列齊特緩釋片藥理毒理

藥效學性質
格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物,結構中含有氮雜環,因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。
格列齐特通过刺激胰岛β 细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,疗效持续至治疗二年以上。
除了這些代謝性質外,格列齊特還有一些獨特的血液生化特性。
(1) 对胰岛素释放的作用:对2 型糖尿病,格列齐特可以恢复对葡萄 糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。 可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
(2) 血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径,明显减少微血栓的形成:
- 部分抑制血小板凝聚和粘连,并减少血小板活性标记物(β 血栓球蛋白,血栓烷B2)。
- 通过增加t-PA 活性,对血管内皮纤溶活性发挥作用。
臨床前安全數據
重复剂量毒理实验及遗传毒性实验, 未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生; 仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25 倍时, 观察到动物胚胎重量减轻。

格列齊特緩釋片藥代動力學

藥代動力學性质
- 口服后, 药物血浆浓度在最初的6 个小时内进行性升高,在6 小时至12 小时之间达到稳定状态。
- 在中国人18例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现藥代動力學参数存在较大的个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。
- 格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
- 在剂量120mg范围内,用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系。
- 血浆蛋白结合约为95%。
- 格列齐特主要在肝内代谢,文献报道可能有CYP2C9 和CYP2C19 参与其代谢。且大部分从尿中排泄:尿内原型药不到1%。
- 血浆内检测不到有活性的代谢产物。
- 格列齐特的清除半衰期大约在12 小时至20 小时之间。
- 分布容积大约为30 升。
- 老年患者的藥代動力學参数没有明显的变化。
- 每天一次格列齊特緩釋片, 能够维持格列齐特有效血浆浓度24 小时。

格列齊特緩釋片貯藏

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